Injectée à des sujets ayant reçu des morphinomimétiques, la naloxone antagonise tous leurs effets, essentiellement la dépression respiratoire (qui est l'effet indésirable majeur).
Son action dépend :
- de la dose,
- de la puissance du morphinomimétique à antagoniser
- et de l'intervalle séparant les injections des deux produits.
La naloxone existe en ampoule injectable et en spray nasal
La surdose de drogue est la principale cause de décès accidentel aux États-Unis ; de 1999 à 2016, environ 9000 enfants et adolescents sont morts d'une intoxication aux opioïdes, et en 2021, le total de tous les décès par opioïdes a dépassé les 100.000. Une surdose d'opioïdes peut survenir chez les patients à qui on a prescrit un médicament opioïde, les personnes qui abusent des opioïdes, ou les victimes d'une exposition accidentelle.
Mise à jour 2019 :
Le ministère des Solidarités et de la Santé a publié fin juillet une feuille de route pour prévenir et agir face aux surdoses aux opioïdes, quel que soit l'opioïde en cause (médicament licite ou drogue illicite).
Pour atteindre ces objectifs, le ministère propose 18 actions, parmi lesquelles :
- l'élargissement du circuit de délivrance de la naloxone au réseau officinal et la diffusion gratuite de la naloxone auprès des publics les plus à risque dans les structures d'addictologie, les services d'urgences en lien avec les ELSA, les unités sanitaires en milieu pénitentiaire, les centres de traitement et d'évaluation de la douleur,
- la dotation en kits de naloxone des services de secours (pompiers, police),
- la mise en œuvre d'une stratégie de déploiement ciblé de la naloxone impliquant les médecins de ville et les pharmaciens.
Les principales substances opioïdes à risque de surdosage :
- Codéine (en association avec plusieurs antalgiques et antitussifs)
- Oxycodone
- Tramadol
- Méthadone
Naloxone est disponible en plusieurs présentations :
NALOXONE Aguettant®, NALOXONE Mylan® et NARCAN®dosées à 0,4 mg/ml (ampoule de 1 ml), destinée à l’adulte et l’enfant de plus de 3 ans
PRENOXAD kit® naloxone en IM (0,91mg/ml en seringue pré-remplie)
NALSCUE® solution pour pulvérisation nasale
D’autres kits de naloxone prête à l’emploi et sous forme de spray nasal (NYXOID, NALOXONE ADAPT et VENTIZOLVE) ont obtenu une autorisation de mise sur le marché (AMM européennes) et vont être commercialisés.
Pour lever l’action des morphiniques, une titration est indispensable.
En cas d'administration trop brutale : possibilité de survenue d’un syndrome aigu de sevrage des morphiniques se traduisant par:
• frissons
• hyperventilation
• vomissements
• excitation psychomotrice
• anxiété
D’où l’intérêt de la titration et de doses progressives :
Diluer une ampoule 1 ml de Naloxone (0,4 mg) dans 9 ml de sérum physiologique, soit 0,04 mg/ml.
Injecter 0,04 mg de principe actif (soit 1 ml de cette dilution) chez l’enfant et 0,08 mg de principe actif (soit 2 ml de cette dilution) chez l’adulte, par voie IV.
- Si l’amélioration clinique est jugée insuffisante, administrer 0,04 mg (1-2 µg/kg) toutes les 3 min jusqu'à obtention d'un niveau de sédation et ventilation satisfaisants. Cette dose permet une levée de la dépression respiratoire.
- La levée brutale de l'analgésie conduit à une augmentation du débit cardiaque et des résistances systémiques avec augmentation de la consommation d'oxygène pouvant entraîner une hypertension artérielle et une tachycardie.
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